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Rh2、Rg3……人參皂苷跟人參有關(guān)系嗎?
2017-06-22 15:15:54   來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng)

  很多腫瘤患者熟悉的Rg3、Rh2,其實(shí)都是稀有人參皂苷成分。既然這種成分的命名中有“人參”字樣,那么是否與人參、西洋參等五加科植物有莫大關(guān)聯(lián)呢?

  事實(shí)上,人參皂苷是原型人參皂苷與稀有人參皂苷的總稱(chēng),原型人參皂苷能直接從人參、西洋參中提取,而稀有人參皂苷無(wú)法直接提取,只能通過(guò)代謝轉(zhuǎn)化原型人參皂苷而獲得,也就是說(shuō),稀有人參皂苷是原型人參皂苷的次級(jí)代謝衍生物。

  

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  (部分稀有人參皂苷分子式結(jié)構(gòu)圖)

  業(yè)內(nèi)人士解釋說(shuō),就像煎熬中藥,中藥材本身所含的成分可能活性并不高,對(duì)疾病沒(méi)有治療意義。但十幾味中藥材在一個(gè)砂鍋內(nèi)經(jīng)過(guò)高溫蒸煮炮制,發(fā)生復(fù)雜的化學(xué)變化,最終會(huì)衍生轉(zhuǎn)化出全新的成分,而部分全新的成分經(jīng)過(guò)人體腸胃的代謝轉(zhuǎn)化,可能再次發(fā)生變化產(chǎn)生更新的成分,這些經(jīng)過(guò)二次或三次轉(zhuǎn)化而得到的成分,具備更強(qiáng)大的生物活性及藥用價(jià)值,患者服用后,才會(huì)感覺(jué)到中藥方劑的功效。同樣的原理,稀有人參皂苷正是由原型人參皂苷經(jīng)過(guò)復(fù)雜的生物轉(zhuǎn)化后而得到的代謝衍生物,比原型人參皂苷具備更多樣的生物活性及臨床效用。

  所以,稀有人參皂苷雖然來(lái)源于人參、西洋參等五加科植物,但本質(zhì)上已發(fā)生復(fù)雜的化學(xué)變化,與人參根本就不是一回事了,不管是從生物活性還是藥用價(jià)值,都遠(yuǎn)超人參本身,如同“青出于藍(lán)而勝于藍(lán)”一樣,青色與藍(lán)色已經(jīng)完全是兩種不同的視覺(jué)感觀了。

  直接大規(guī)模轉(zhuǎn)化制備原型人參皂苷的次級(jí)代謝衍生物,正是加拿大Redsenol(瑞得生)膠囊的特性之一。據(jù)了解,Redsenol(瑞得生)膠囊同時(shí)含有Rk2、Rg3(S型、R型)、Rh2(S型、R型)、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1(S型、R型)、Rh3、Rh4、aPPT(S型、R型)、aPPD(S型、R型)這16種稀有人參皂苷成分。

  迄今為止,全球科研所發(fā)現(xiàn)的稀有人參皂苷成分其實(shí)有數(shù)十種之多,但對(duì)腫瘤患者有切實(shí)幫助的僅有十余種。但對(duì)大部分中國(guó)人來(lái)說(shuō),都以為稀有人參皂苷只有Rh2、Rg3等少量幾種,而事實(shí)卻并非如此,只是因?yàn)橹袊?guó)的科研仍未發(fā)現(xiàn)其他新的稀有人參皂苷成分,即使國(guó)內(nèi)某些科研機(jī)構(gòu)有所發(fā)現(xiàn),但也僅限于實(shí)驗(yàn)室研究之用,大規(guī)模轉(zhuǎn)化制備多種稀有人參皂苷成分仍難以達(dá)成,技術(shù)難度非常高,這也導(dǎo)致多種稀有人參皂苷無(wú)法走出實(shí)驗(yàn)室而成為產(chǎn)品制劑。

  但從全球稀有人參皂苷科研的視野來(lái)看,加拿大方面已然取得突破,至少16種對(duì)腫瘤患者有切實(shí)幫助的稀有人參皂苷成分,都能達(dá)成1000kg級(jí)以上規(guī)模的轉(zhuǎn)化制備,并能同時(shí)將這些成分復(fù)配制劑,據(jù)傳其制備及制劑技術(shù)工藝屬核心機(jī)密,外界根本難以模仿或復(fù)制。

  事實(shí)上,以加拿大皇家以諾植物藥公司為代表的境外稀有人參皂苷科研機(jī)構(gòu),不僅已推出了16組分硬膠囊產(chǎn)品,更是將其中活性極強(qiáng)的8種稀有人參皂苷成分進(jìn)行了再次復(fù)配,剔除了活性一般的Rh2、Rg3成分,主要作用為緩解化療、放療帶來(lái)的近期或遠(yuǎn)期毒副反應(yīng)并同時(shí)逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞耐藥,據(jù)悉這種8組分制劑將以滴丸劑型面市,正式產(chǎn)品可望很快通過(guò)京東商城跨境電商品平臺(tái)與患者見(jiàn)面。


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