約30年前,科學(xué)家在苔蘚蟲體內(nèi)發(fā)現(xiàn)了一類獨特的抗癌分子,但一直未能在實驗室合成這些分子。歷經(jīng)十多年探索,美國科學(xué)家將創(chuàng)新性化學(xué)策略與最新的小分子結(jié)構(gòu)測定技術(shù)相結(jié)合,首次在實驗室合成了其中8種抗癌分子。這項研究還有望合成出更多有治療潛力的新分子。相關(guān)論文發(fā)表于22日出版的《科學(xué)》雜志。
研究示意圖 圖片來源:《科學(xué)》雜志
苔蘚蟲科是一種在熱帶水域發(fā)現(xiàn)的海洋無脊椎動物,被認(rèn)為是潛在的新藥來源。約30年前,科學(xué)家曾在苔蘚蟲體內(nèi)發(fā)現(xiàn)過一類獨特的抗癌分子。此后,許多從苔蘚蟲體內(nèi)分離出的分子被當(dāng)成新型抗癌劑進行了研究。
論文通訊作者、耶魯大學(xué)文理學(xué)院化學(xué)教授西斯·赫爾曾表示,這些由氧化環(huán)和氮原子組成的分子,吸引了全世界有機化學(xué)家的興趣。他們希望在實驗室從頭開始重建這些結(jié)構(gòu)。但這些分子的結(jié)構(gòu)密集且連接復(fù)雜,使得在實驗室合成它們幾乎是不可能完成的任務(wù)。
約10年前,赫爾曾團隊就開始對這些分子進行研究,對其結(jié)構(gòu)和化學(xué)反應(yīng)性有了深入了解,為最新研究奠定了基礎(chǔ)。
他們的新方法涉及3個關(guān)鍵步驟。首先,研究團隊避免了在反應(yīng)過程中形成一種反應(yīng)性雜環(huán)(吲哚),因為雜環(huán)含有兩種或多種元素,具有反應(yīng)性,會使反應(yīng)過程出現(xiàn)問題;隨后,他們使用氧化光環(huán)化方法來構(gòu)建分子中的一些鍵,其中一個光環(huán)化過程涉及雜環(huán)與分子氧的反應(yīng);最后,研究團隊借助最新的微晶電子衍射分析來幫助可視化分子的結(jié)構(gòu)。實驗結(jié)果表明,借助最新方法,他們成功合成了8種具有治療潛力的新分子。
研究人員表示,未來,他們有望利用該方法合成出更多有用的化學(xué)物質(zhì)。